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Myambutol Myambutol Descrizione Myambutol etambutolo cloridrato è un agente chemioterapico orale, che è specificamente efficace contro i crescenti attivamente i microrganismi del genere Mycobacterium. tra cui M. tuberculosis. La formula di struttura è: Myambutol 100 e 400 mg compresse contengono i seguenti ingredienti inattivi: Gelatina, Idrossipropilmetilcellulosa, stearato di magnesio, sodio laurilsolfato, sorbitolo, acido stearico, saccarosio, biossido di titanio e di altri ingredienti. Myambutol - Farmacologia Clinica Myambutol, dopo una singola dose orale di 25 mg / kg di peso corporeo, raggiunge un picco di 2 a 5 mg / mL in siero 2 a 4 ore dopo la somministrazione. Quando il farmaco viene somministrato giornalmente per lunghi periodi di tempo a questa dose, i livelli sierici sono simili. Il livello sierico di Myambutol scende a livelli non rilevabili di 24 ore dopo l'ultima dose, tranne in alcuni pazienti con funzione renale anormale. Le concentrazioni intracellulari di eritrociti raggiungono valori di picco di circa due volte quelle del plasma e mantenere tale rapporto nei 24 ore. Durante il periodo di 24 ore dopo la somministrazione per via orale di Myambutol circa il 50 per cento della dose iniziale viene escreto immodificato nelle urine, mentre un ulteriore 8 al 15 per cento appare sotto forma di metaboliti. Il percorso principale del metabolismo sembra essere un ossidazione iniziale dell'alcole un intermedio aldeidico, seguita da conversione ad un acido bicarbossilico. Dal 20 al 22 per cento della dose iniziale viene escreto con le feci come farmaco immodificato. Nessun accumulo del farmaco è stata osservata con consecutivi singole dosi giornaliere di 25 mg / kg in pazienti con funzione renale normale, anche se marcato accumulo è stata dimostrata in pazienti con insufficienza renale. Myambutol diffonde in crescita attiva le cellule Mycobacterium, come bacilli tubercolari. Myambutol sembra inibire la sintesi di una o più metaboliti, causando compromissione del metabolismo cellulare, arresto di moltiplicazione e morte cellulare. è stata dimostrata alcuna resistenza incrociata con altri agenti antimicobatterici disponibili. Myambutol ha dimostrato di essere efficace contro ceppi di Mycobacterium tuberculosis, ma non sembra essere attivo contro i funghi, virus o altri batteri. ceppi Mycobacterium tuberculosis precedentemente non esposte al Myambutol sono stati uniformemente sensibile a concentrazioni di 8 o inferiore mcg / mL, a seconda della natura del mezzo di coltura. Quando Myambutol è stato utilizzato solo per il trattamento della tubercolosi, bacilli tubercolari da questi pazienti hanno sviluppato una resistenza a Myambutol (etambutolo cloridrato) per test di sensibilità in vitro; lo sviluppo di resistenza è stato imprevedibile e sembra verificarsi in maniera gradino. Nessuna resistenza incrocio tra Myambutol e altri farmaci antitubercolari stato segnalato. Myambutol ha ridotto l'incidenza della comparsa di resistenza micobatteri all'isoniazide quando entrambi i farmaci sono stati utilizzati contemporaneamente. Un saggio di diffusione microbiologica agar, basato sulla inibizione della Mycobacterium smegmatis (ATCC 607) può essere utilizzata per determinare le concentrazioni di Myambutol nel siero e nelle urine. Farmacologia Animal Studi tossicologici in cani in dosi elevate prolungate hanno prodotto evidenza di danno miocardico e il fallimento, e depigmentazione del tappeto lucido degli occhi, il cui significato non è noto. Le alterazioni degenerative del sistema nervoso centrale, a quanto pare non dose-correlato, sono anche stati notati nei cani trattati con etambutolo cloridrato per un periodo prolungato. Nella scimmia rhesus, segni neurologici apparsi dopo il trattamento con alte dosi somministrate quotidianamente per un periodo di diversi mesi. Questi sono stati correlati con specifici livelli sierici di etambutolo e con i cambiamenti neuroanatomiche definiti nel sistema nervoso centrale. Focal cardite interstiziale è stato anche osservato nelle scimmie che avevano ricevuto cloridrato etambutolo in dosi elevate per un periodo prolungato. Indicazioni e impiego per Myambutol Myambutol è indicato per il trattamento della tubercolosi polmonare. Essa non deve essere utilizzato come unico farmaco antitubercolare, ma dovrebbe essere usato in combinazione con almeno un altro farmaco antitubercolare. Selezione del farmaco compagno dovrebbe essere basata su esperienza clinica, considerazioni di sicurezza comparativa, e adeguati studi di sensibilità in vitro. Nei pazienti che non hanno ricevuto una precedente terapia antitubercolare, vale a dire, il trattamento iniziale, i regimi più frequentemente utilizzate sono state le seguenti: Myambutol più isoniazide Myambutol più isoniazide, più la streptomicina. Nei pazienti che hanno ricevuto una precedente terapia antitubercolare, la resistenza micobatteri ad altri farmaci utilizzati nella terapia iniziale è frequente. Pertanto, in tali pazienti ritrattamento, Myambutol dovrebbe essere combinato con almeno uno dei farmaci di seconda linea non precedentemente somministrati al paziente e alla quale suscettibilità batterica è stata indicata da appropriati studi in vitro. farmaci antitubercolari utilizzati con Myambutol hanno incluso cicloserina, etionamide, pirazinamide, viomicina e altre droghe. Isoniazide, l'acido aminosalicilico, e streptomicina sono stati utilizzati anche in molteplici terapie farmacologiche. Alternando regimi di droga sono stati utilizzati. Controindicazioni Myambutol è controindicato nei pazienti che sono noti per essere ipersensibili a questo farmaco. Esso è inoltre controindicato nei pazienti con nota neurite ottica a meno che il giudizio clinico determina che esso può essere utilizzato. Myambutol è controindicato nei pazienti che non sono in grado di apprezzare e segnalare gli effetti collaterali visivi o alterazioni della visione (ad esempio i bambini piccoli, pazienti incoscienti). Avvertenze Myambutol può produrre una diminuzione dell'acuità visiva che sembrano essere a causa di neurite ottica. Questo effetto può essere correlato alla dose e la durata del trattamento. Questo effetto è generalmente reversibili quando la somministrazione del farmaco viene interrotto immediatamente. Tuttavia, è stata riportata la cecità irreversibile. (Vedere PRECAUZIONI e gli EFFETTI INDESIDERATI). Sono state riportate tossicità del fegato, tra cui decessi (Vedi REAZIONI AVVERSE). valutazione di base e periodica della funzionalità epatica deve essere eseguita. Precauzioni Myambutol etambutolo cloridrato non è raccomandato per l'uso in pazienti pediatrici sotto di tredici anni da quando le condizioni di sicurezza per l'uso non sono state stabilite. Pazienti con funzionalità renale devono dosaggio ridotto come determinato da livelli sierici di Myambutol, poiché il percorso principale di escrezione di questo farmaco è dai reni. Poiché questo farmaco può avere effetti negativi sulla visione, esame fisico dovrebbe includere Oftalmoscopia, perimetria dito e la sperimentazione di discriminazione dei colori. Nei pazienti con difetti visivi come la cataratta, malattie infiammatorie ricorrenti dell'occhio, neurite ottica, e la retinopatia diabetica, la valutazione delle variazioni di acuità visiva è più difficile, e occorre prestare attenzione per essere sicuri che le variazioni di visione non sono dovuti a le condizioni di malattia di base. In questi pazienti, la considerazione dovrebbe essere data al rapporto tra i benefici attesi e possibile deterioramento visivo in quanto la valutazione delle alterazioni della vista è difficile. (Per le procedure consigliate, vedere paragrafi successivi sotto REAZIONI AVVERSE). Come con qualsiasi potente farmaco, al basale e la valutazione periodica dei sistemi d'organo, tra cui renali, epatiche, e ematopoietiche, dovrebbe essere eseguita. Interazioni farmacologiche: I risultati di uno studio di somministrazione concomitante di Myambutol (50mg / kg) con un idrossido di alluminio contenente antiacido per 13 pazienti con tubercolosi hanno mostrato una riduzione delle concentrazioni sieriche medie e escrezione urinaria di etambutolo di circa il 20% e il 13%, rispettivamente, suggerendo che il assorbimento orale di etambutolo può essere ridotto da questi prodotti antiacido. Si raccomanda di evitare la somministrazione concomitante di etambutolo con idrossido di alluminio contenente antiacidi per almeno 4 ore dopo la somministrazione etambutolo. Gravidanza: Effetti teratogeni: Gravidanza Categoria C. Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Ci sono segnalazioni di anomalie oftalmiche che si verificano in bambini nati da donne in terapia antitubercolare che comprendeva Myambutol. Myambutol deve essere usato durante la gravidanza solo se il beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto. Myambutol ha dimostrato di essere teratogeno nel topo gravide e conigli quando somministrato in dosi elevate. Quando i topi in gravidanza o conigli sono stati trattati con alte dosi di etambutolo cloridrato, mortalità fetale era leggermente ma non significativamente (P & gt; 0,05) è aumentato. ratti femmina trattati con etambutolo cloridrato visualizzati lieve ma significativo (P & gt; 0,05) diminuisce in fertilità e lettiera dimensioni. In feti nati da topi trattati con alte dosi di Myambutol durante la gravidanza, sono stati osservati una bassa incidenza di palatoschisi, exencefalia e anomalie della colonna vertebrale. anomalie minori della vertebra cervicale sono stati visti nel neonato di ratti trattati con alte dosi di etambutolo cloridrato durante la gravidanza. Conigli trattati con alte dosi di Myambutol durante la gravidanza ha dato alla luce due feti con monophthalmia, una con un avambraccio destro accorciato accompagnato da bilaterale contrattura polso congiunta e uno con labbro leporino e palatoschisi. Le madri che allattano: Myambutol è escreto nel latte materno. L'uso di Myambutol deve essere considerato solo se il beneficio atteso per la madre giustifica il potenziale rischio per il neonato. Uso pediatrico: Myambutol (etambutolo cloridrato) non è raccomandato per l'uso in pazienti pediatrici sotto di tredici anni da quando le condizioni di sicurezza per l'uso non sono state stabilite. Uso Geriatric: Ci sono dati limitati sull'uso di etambutolo negli anziani. Uno studio su 101 pazienti, 65 anni e più, su più regimi antitubercolari farmaco incluso 94 pazienti su etambutolo. Non ci sono differenze in termini di sicurezza o tollerabilità sono stati osservati in questi pazienti rispetto a quello riportato negli adulti in generale. Altre esperienze cliniche riportate non ha identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e giovani, ma una maggiore sensibilità di alcuni individui più anziani non può essere esclusa. Reazioni avverse Myambutol può produrre una diminuzione dell'acuità visiva, tra cui cecità irreversibile, che sembrano essere a causa di neurite ottica. neuropatia ottica compresi neurite ottica o neurite retrobulbare che si verificano in associazione con la terapia etambutolo possono essere caratterizzati da uno o più dei seguenti eventi: diminuzione dell'acuità visiva, scotoma, daltonismo, e / o difetto visivo. Questi eventi sono stati riportati anche in assenza di una diagnosi di neurite ottica o retrobulbare. I pazienti devono essere avvisati di riferire immediatamente al loro medico ogni cambiamento di acuità visiva. Il cambiamento di acuità visiva può essere unilaterale o bilaterale e, quindi, ogni occhio deve essere testato separatamente ed entrambi gli occhi testato insieme. Test di acuità visiva deve essere eseguita prima dell'inizio della terapia Myambutol e periodicamente durante la somministrazione del farmaco, tranne che dovrebbe essere fatto mensile quando un paziente è un dosaggio superiore a 15 mg per kg al giorno. Snellen grafici occhi sono raccomandati per il test di acuità visiva. Gli studi hanno dimostrato che ci sono fluttuazioni definiti di una o due righe della tabella di Snellen nel acuità visiva di molti pazienti tubercolotici non trattati con Myambutol. La seguente tabella può essere utile per interpretare eventuali modifiche dell'acuità visiva attribuibile ai Myambutol. Lettura iniziale Snellen Lettura Indicando diminuzione significativa In generale, modifiche dell'acuità visiva inferiori a quelli indicati sotto & ldquo; significativo numero di linee & rdquo; e & ldquo; diminuire il numero di Points & rdquo; può essere dovuta a una variazione casuale, limitazioni del metodo di prova, o la variabilità fisiologica. Al contrario, modifiche dell'acuità visiva pari o superiori quelli sotto & ldquo; significativo numero di linee & rdquo; e & ldquo; diminuire il numero di Points & rdquo; indicano la necessità di ripetere le prove e la valutazione attenta di stato visivo del paziente. Se un'attenta valutazione conferma la grandezza del cambiamento visivo e non riesce a rivelare un'altra causa, Myambutol deve essere interrotto e il paziente rivalutato a intervalli frequenti. diminuzioni progressive dell'acuità visiva durante la terapia devono essere considerati causa di Myambutol. Se occhiali correttivi vengono utilizzati prima del trattamento, questi devono essere indossati durante i test acuità visiva. Durante 1 a 2 anni di terapia, un errore di rifrazione può sviluppare che deve essere corretta per ottenere risultati accurati. Testare l'acuità visiva attraverso un foro stenopeico elimina l'errore di rifrazione. I pazienti che sviluppano anomalia visiva durante il trattamento Myambutol possono mostrare sintomi visivi soggettivi prima, o contemporaneamente, la dimostrazione di una diminuzione dell'acuità visiva, e tutti i pazienti trattati Myambutol dovrebbero essere interrogato periodicamente sulla visione offuscata e altri sintomi oculari soggettivi. Recupero di acuità visiva generalmente si verifica in un periodo di settimane o mesi dopo che il farmaco è stato interrotto. Alcuni pazienti hanno ricevuto Myambutol (etambutolo cloridrato) di nuovo dopo tale recupero senza ripetersi di perdita di acuità visiva. Altre reazioni avverse segnalate sono: ipersensibilità, reazione anafilattica / anafilattoide, dermatite, eritema multiforme, prurito e dolori articolari; anoressia, nausea, vomito, disturbi gastrointestinali, e dolori addominali; febbre, malessere, mal di testa e vertigini; confusione mentale, disorientamento e possibili allucinazioni; trombocitopenia, leucopenia, neutropenia e. Sono stati segnalati intorpidimento e formicolio delle estremità a causa di neurite periferica. livelli elevati livelli sierici di acido urico si verificano e sono stati riportati precipitazione della gotta acuta. infiltrati polmonari, con o senza eosinofilia, anche sono stati riportati durante la terapia Myambutol. tossicità del fegato, anche fatali, sono stati riportati (Vedi AVVERTENZE.) Dal momento che Myambutol è raccomandato per la terapia in combinazione con uno o più altri farmaci antitubercolari, questi cambiamenti possono essere correlati alla terapia concomitante. La sindrome da ipersensibilità consistente reazione cutanea ot (come rash o dermatite esfoliativa), eosinofilia, e uno o più dei seguenti: epatite, polmonite, nefrite, la miocardite, pericardite. La febbre e linfoadenopatia possono essere presenti. Myambutol Dosaggio e somministrazione Myambutol non deve essere utilizzato da solo, nel trattamento iniziale o in ritrattamento. Myambutol deve essere somministrato in una sola volta ogni base di 24 ore. L'assorbimento non è significativamente alterata dalla somministrazione con il cibo. Therapy, in generale, dovrebbe essere continuato fino conversione batteriologica è diventato è verificato un miglioramento clinico permanente e massima. Myambutol non è raccomandato per l'uso in pazienti pediatrici sotto di tredici anni da quando le condizioni di sicurezza per l'uso non sono state stabilite. Trattamento iniziale: Nei pazienti che non hanno ricevuto una precedente terapia antitubercolare, amministrare Myambutol 15 mg / kg (7 mg / lb) del peso corporeo, in dose singola per via orale una volta ogni 24 ore. Negli studi più recenti, isoniazide è stato somministrato contemporaneamente in un unico, dose orale, ogni giorno. ritrattamento: Nei pazienti che hanno ricevuto una precedente terapia antitubercolare, amministrare Myambutol 25 mg / kg (11 mg / lb) del peso corporeo, in dose singola per via orale una volta ogni 24 ore. Contemporaneamente amministrare almeno un altro farmaco antitubercolare a cui gli organismi hanno dimostrato di essere sensibili da test appropriato in-vitro. farmaci adatti solito costituiti da quelli precedentemente non utilizzato nel trattamento del paziente. Dopo 60 giorni di somministrazione Myambutol, diminuire la dose a 15 mg / kg (7 mg / lb) di peso corporeo, e somministrare come una singola dose orale una volta ogni 24 ore. Durante il periodo in cui il paziente è in una dose giornaliera di 25 mg / kg, sono invitati esami mensili occhio. Vedere la Tabella per una facile selezione di una corretta tablet peso-dose (s). Come è Myambutol Fornito Myambutol & reg; (Ethambutol cloridrato) compresse USP 100 mg - rotonde, convesse, compresse bianche, rivestite con film incisi con M6 da un lato sono forniti come segue: NDC 68850-010-01 - Flacone da 100 400 mg & ndash; rotonda, convessa, bianco, lanciati, compresse rivestite con incise M a sinistra e 7 alla destra del punteggio su un lato sono forniti come segue: NDC 68850-012-01 - Flacone da 100 NDC 68850-012-02 - 10 Blister-Packs x 10 compresse Conservare a temperatura ambiente controllata di 20 & deg; a 25 & deg; C (68 & deg; a 77 & deg; F). Prodotto da Patheon Ontario, Canada. Per STI Pharma LLC. Distributed da X-Gen Pharmaceuticals, Inc. Big Flats, NY 14814. Myambutol è un marchio registrato di STI Pharma LLC .. Revised novembre 2008 PANNELLO visualizzazione primaria Myambutol & reg; (Ethambutol cloridrato) compresse USP Unità Dose Cartone dose unitaria cartone Myambutol & reg; (Ethambutol cloridrato) compresse USP Bottiglia 100 Tablet flacone 400 mg Myambutol & reg; (Ethambutol cloridrato) compresse USP Bottiglia 100 Tablet flacone 100 mg
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